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近日，中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所張培成教授課題組在國(guó)際著名雜志Angewandte Chemie I-nternational Edition發(fā)表題目為Iron-Catalyzed Synthesis of the Hexahydrocyclopenta[c]furan Core and Concise Total Synthesis of Polyflavanostilbene B的研究論文 (Angew.  Chem. Int. Ed. 2018, 57,10127–10131)。此項(xiàng)研究圍繞該課題組前期從常用中藥虎杖的根莖中分離得到的強(qiáng)α-葡萄糖苷酶抑制活性的多酚化合物polyflavanostilbene A（org. lett.  2013,15, 674-677）開(kāi)展，研究人員在不使用保護(hù)基的情況下，利用含量豐富的(–)-epicatechin-3-gallate(ECG)聚合物通過(guò)三步反應(yīng)完成了對(duì)polyflavanostilbene A的水解產(chǎn)物polyflavanostilbene B的首次全合成。研究發(fā)現(xiàn)，polyflavanostilbene B比polyflavanostilbene A具有更強(qiáng)的α-葡萄糖苷酶抑制活性 (IC₅₀值為1.54 μm)，同時(shí)具有顯著的蛋白酪氨酸酶1B(PTP1B)抑制活性 (IC₅₀值為5.05 μm)，這為進(jìn)一步開(kāi)發(fā)抗糖尿病新藥奠定了堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。

 此次合成的具有復(fù)雜結(jié)構(gòu)的polyflavanostilbene B，在化學(xué)結(jié)構(gòu)上含有四環(huán)螺旋酮結(jié)構(gòu)和8個(gè)酚羥基，具有七個(gè)連續(xù)手性中心，其中兩個(gè)為季碳中心，這使得合成充滿(mǎn)挑戰(zhàn)。研究人員巧妙地通過(guò)立體和位置選擇性的取代反應(yīng)構(gòu)建ECG的4位白藜蘆醇取代的衍生物以及鐵催化的環(huán)合反應(yīng)，最終成功地獲得了該化合物。研究組同時(shí)也闡明了自由基環(huán)化形成六氫環(huán)戊烷[c]呋喃骨架的機(jī)理，該合成策略可應(yīng)用于其他六氫環(huán)戊烷[c]呋喃類(lèi)似物的合成。

 張培成課題組長(zhǎng)期致力于常用中藥中結(jié)構(gòu)新穎化合物的發(fā)現(xiàn)和結(jié)構(gòu)改造，并取得一系列成果。本項(xiàng)目得到了中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)學(xué)與健康科技創(chuàng)新工程（CIFMS-2016-I2M-1-010）的資助。

（藥物研究所）